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陈士国教授团队:通过酸催化杨梅叶原花色素和茶多酚合成新型α-葡萄糖苷酶抑制剂

来源:新闻中心     发布时间:2022-05-13     浏览次数:250

浙大山东农研院农产品加工研究中心陈士国教授及其团队Journal of Agricultural and Food Chemistry中科院一区top期刊,IF:5.279上发表了题为Improving Regulation of Polymeric Proanthocyanidins and Tea Polyphenols against Postprandial Hyperglycemia via Acid-Catalyzed Transformation的研究论文该研究以杨梅叶原花色素(BLPs)和表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)为原料,通过酸催化转化合成新型α-葡萄糖苷酶抑制剂——原飞燕草素B单没食子酸酯(ProDB MG)和双没食子酸酯(ProDB DG),并通过体外和体内实验证明,其能够有效抑制α-葡萄糖苷酶活性,缓解ICR小鼠的餐后高血糖,100 mg/kg剂量的效果与临床药物阿卡波糖相当。

 

 

文章链接:https://doi.org/10.1021/acs.jafc.2c01128

 

糖尿病是一种全球性的慢性代谢性疾病,降低餐后高血糖是治疗糖尿病的重要措施,用α-葡萄糖苷酶抑制剂控制餐后高血糖最常见的方法之一。然而,目前临床上的α-糖苷酶抑制剂,包括阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇等药物,容易引起人体的不良反应,如严重胃肠胀气过敏。因此开发新型无副作用的α-糖苷酶抑制剂已成为糖尿病治疗药物的重要研究方向之一。

 


团队以EGCG为断链剂BLPs为原料,通过酸催化转化合成新型α-葡萄糖苷酶抑制剂ProDB MGProDB DG最佳合成条件为0.1 M Hcl4040 min、质量比2.5300 mg/mL EGCG利用酶动力学、多光谱法、分子对接分析和蔗糖负荷实验阐明了活性关系,证明其与阿卡波糖为非竞争性抑制EGCGProDB MGProDB DG改变了α-葡萄糖苷酶的二级结构,并部分折叠或展开了多肽链,导致结构更加松散,酶活性降低通过进一步实验表明,ProDB DG对小鼠的餐后高血糖有明显的改善作用,且呈剂量依赖性,100 mg/kg ProDB DG降餐后血糖效果与100 mg/kg 阿卡波糖效果相当,但100 mg/kg BLPsEGCG无降餐后血糖效果。因此,ProDB MGProDB DG可作为潜在的抗糖尿病化合物通过抑制α-葡萄糖苷酶来缓解餐后高血糖。

本研究通过酸催化成有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂(ProDB MGProDB DG),为改善天然多酚对餐后高血糖的调节作用提供了一种新的方案 

 


通讯作者简介:


陈士国 教授 博士生导师


浙江大学山东(临沂)现代农业研究院副院长  

浙江大学食物与健康中心副主任,2018年度教育部青年长江学者,香江学者,国际食品功能因子大会(ICOFF)青年科学家

研究方向:糖化学与糖生物学、果蔬副产物可持续加工技术、植物多酚质量控制与功能等

 

 

潘海波 博士 研究员

浙江大学农业与生物技术学院茶学系博士;

美国西弗吉尼亚大学,药学院,访问学者。

研究方向天然产物降脂减肥。